Јаглеродна анхидраза инхибитори: механизам на дејство на капки за очи за глауком

Инхибитори на јаглеродната анхидраза се диуретици, кои не се користат како диуретици или mochegonki. Индикација за овие лекови е глауком. Дозволете ни да се разгледа во повеќе детали повеќето популарни оние.

Ацетазоламид (ацетазоламид)

Таа има диуретик својства. Запира јаглеродна анхидраза бубрежна проксималните тубули намалува реапсорпцијата на K, Na и вода (диуреза предизвикува зголемување), тоа доведува до намалување на БКК и метаболна ацидоза. Јаглеродна анхидраза притиска телото цилијарна и доведува до намалување на интраокуларен притисок, и, исто така, го намалува лачењето на очната вода во мозокот предизвикува антиепилептични активност. Таа има добра апсорпција од гастроинтестиналниот тракт, Cmax во крвта за два часа. Ефект може да трае до 12 часа. 40-60% го намалува ИОП и го намалува производството на интраокуларниот течност.

Индикации и Дозирање

Главните индикации: окуларна хипертензија, глауком. Во глауком, во внатрешноста се на 0,125-0,25 g 1-3 пати на ден, ден во тек на 5 дена, по што треба дводневна пауза.

Несакани ефекти: гадење, губење на апетит, пролив, алергии, оштетување на сетилото за допир, парестезии, тинитус, поспаност. Сето ова може да предизвика инхибитори на јаглеродната анхидраза. Подготовките се, исто така, контраиндикации. Оваа прекумерна чувствителност (на сулфонамиди вклучително), Адисонова болест, зависност од ацидоза, акутна болест на црниот дроб и бубрезите, бременост, дијабетес мелитус, уремија.

Употреба ограничувања: белодробна емболија, пулмонарна емфизема (евентуално зголемување на ацидоза).

Лекот: Таблети произведени во Полска Polpharma "Diakarb" до 0,5 g

Дорзоламид (дорзоламид)

Инхибира јаглеродната анхидраза изоензим II активност (Стартува реверзибилна реакција хидратација на јаглерод диоксид и јаглеродна киселина дехидрација) око цилијарното тело. Секрецијата интраокуларен влага е намалена за 50%, го забавува формирањето на бикарбонат јони, и делумно ја намалува транспорт на вода и натриум. Намалена за 38% од производството на интраокуларниот течност која не влијае на одлив. Продира во окото претежно преку ногата, рожницата или белка. Делумно се апсорбира во системската васкуларно корито на мукозна Eye (може да се појават со диуретици и други ефекти типични сулфонамиди). По супстанција има во крвта, брзо продира во црвените крвни клетки, кои содржат големи количини на јаглеродната анхидраза II. Дорзоламид 33% се врзува за плазма протеините. Максималната хипотензивниот ефект се манифестира по капнуването преку 2 часа и продавници се 12 часа. Кога пополнување, до 2 пати на 9-21% на ден се намалува очниот притисок кога instilled што е 3 пати на ден - до 14-24%. Намалување на интраокуларниот притисок со помош на раствор на 2% може да се направи максимална 4,5-6,1 mm Hg. Решението од 3% ќе бидат помалку ефикасни, бидејќи таа брзо ќе се мијат надвор од конјуктивална празнина како што тоа предизвикува силна кинење. Во врска со тимолол назначувањето има дополнителни изречена во сила 13-21%. Минимален ефект врз крвниот притисок и отчукувањата на срцето имаат инхибитори на јаглеродната анхидраза. Диуретици оваа група не се користи за наменетата цел. За ова подоцна.

Индикации и Дозирање

Индикации: примарна и секундарна глауком со отворен агол, окуларна хипертензија. На дрога е наведено од страна на 1 капка 2-3 пати на ден.

Несакани ефекти: парестезија, губење на тежината, депресија, осип на кожата, aplasticheskayaanemiya, агранулоцитоза, замор, главоболка, токсична епидермална некролиза, горчлив вкус во устата, гадење, зголемување на дебелината на рожницата, иридоциклитис, блефаритис, кератитис, конјунктивитис, фотофобија, заматен вид, чешање и пецкање сензација во очите, непријатност, Stevens - Johnson синдром, гори, насолзени очи.

јаглеродна анхидраза инхибитор (капки за очи) ги има следниве контраиндикации: прекумерна чувствителност (на сулфонамиди вклучувајќи), детството, акутни заболувања на црниот дроб и бубрезите, бременоста и доењето.

Подготовка: капки за очи "Trusopt" кој содржи 1 ml од 20 mg раствор дорзоламид хидрохлорид. ампули - 5 ml. Се произведува во Холандија од страна Мерк Шарп & Dohme.

Инхибитори на јаглеродната анхидраза: Brinzolamide (brinzolamide)

Иновативни блокатор на јаглеродна анхидраза имаат способност кога се применува уста за значително намалување и контрола на IOP. Brinzolamide поседува висока селективност за јаглеродната анхидраза II, и најсоодветен физички својства ефикасно да навлезат во окото. Кога во споредба со дорзоламид и atsetozolamidom се покажа дека brinzolamide - најмоќни супстанција групата инхибитори на јаглеродната анхидраза. Постојат докази дека тематски или интравенска администрација на brinzolamide доведува до подобрување на оптичкиот диск. И тоа се намалува во просек за 20% ИОП. Тоа не функционира на сите инхибитори на јаглеродната анхидраза. Механизмот на дејство единствена од brinzolamide.

Упатства и дозирна

Индикации: окуларна хипертензија, глауком со отворен агол. Користете го 2 пати на ден по капка.

Несакани ефекти: вкусот, чувство на туѓо тело, заматен вид на капнување (време) и чувство на печење. Пренесени на локално ниво подобро од дорзоламид.

Контраиндикации: прекумерна чувствителност на лекот (на сулфонамиди вклучително), детска возраст, бременост и доење.

Подготовка: капки за очи "Azopt" кој содржи 1 ml на суспензијата од 10 mg brinzolamide. Капацитет ампули од 5 ml. Произведен во САД од страна на Alcon.

Што друго се инхибитори на јаглеродната анхидраза?

простагландин деривати

Latanoprost (latanoprost) - простагландин селективен агонист на рецепторот. Зголемува одлив на интраокуларен течност низ uvea, што доведува до намалување на интраокуларен притисок. Влијание врз производството на очната водичка нема да помогне. Може да ја смените големината на зеницата, но само малку. При пополнување, продира во форма на изопропил етер низ рожницата и таму хидролизира за состојбата на биолошки активен киселина, која може да се дефинира во првите 4 часа во интраокуларен течност и во плазмата во првиот час. 0,16l / kg - волумен на дистрибуција. Два часа по додавање постигне најголема концентрација во очната водичка, по што се дистрибуира на почетокот на предниот сегмент, односно на очните капаци и конјуктивата, а потоа влегува во сегментот на задниот (во мали количини). На активна форма во ткивата на окото практично не се метаболизира, главно во црниот дроб биотрансформација. Поповолно, метаболити се екскретираат во урината. Ајде да погледнеме некои од инхибитори на јаглеродната анхидраза на.

Unoprostone (unoprostone)

Изопропил unoprostone е дериват на docosanoid брзо намалување на интраокуларен притисок (IOP) со користење на најнова фармаколошки механизам. Без промена на време производството на интраокуларниот течност, ја олеснува неговата одлив. Истражувањата покажаа дека, во споредба со 0,5% тимолол малеат, изопропил unoprostone има слични или уште подобро активност за намалување на ИОП. Лекот не влијае на сместување и не предизвикува намалување на протокот на крв во окуларна ткива, миоза или мидријаза; корнеална одложување на нападот, исто така, не се откриени. По тематски непроменета isotropy unoprostone не е детектиран во плазмата.

јаглеродна анхидраза инхибитори за глауком треба да се препишува само од страна на лекар, само-лек не е дозволено.