Макролиди - антибиотици / Општи карактеристики и примена

Макролиди - антибиотици, структурата на која откри на макроциклични лактонски прстен. Нивните во зависност од бројот на јаглеродни атоми одделени со 14-член (кларитромицин, рокситромицин, еритромицин), 15-член (азитромицин), 16-член (јосамицин, midecamycin, спирамицин). Овие супстанции се најактивни кон интрацелуларни паразити (кламидија, микоплазма, Legionella, Campylobacter) и грам-позитивни коки (aureus, piogenez). Макролиди - антибиотици кои припаѓаат на најмалку токсични соединенија.

Неодамна имаше зголемување на микробен отпорност на акцијата на оваа класа на лекови. Научен доказ покажува дека во некои случаи и 16-член макролиди (midecamycin, јосамицин, спирамицин) да ги задржат активност против гнојни стрептококи и пнеумококи, отпорни на 14-член (кларитромицин, рокситромицин, еритромицин), и 15-член (азитромицин) фармацевтски агенси. Макролиди - лекови кои делуваат на дифтерија и пертусис, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, кламидија, spirochetes, микоплазми, ureplazmu. Треба да се напомене дека микроорганизмите кои припаѓаат на семејството и Pseudomonas Enterobakteriatsea имаат природна отпорност на сите макролиди.

Механизмот на дејство

Лекови во оваа група крши биосинтезата на протеини на рибозомите на микробиолошки клетки. Макролиди - антибиотици, кои покажуваат бактериостатски ефект. При доделување на максималните дози покажуваат бактерицидна активност против пневмококи, дифтерија и пертусис. Овие лекови може исто така покажуваат имуномодулаторни и анти-инфламаторен ефект.

Овие лекови се лесно се апсорбира во гастро-интестиналниот тракт, на нивните адсорпција ефект на концентрацијата на биоактивни супстанција во подготовка, дозирната форма, како и присуство на храна и неговата висина. Храна значително ја намалува биорасположивоста на еритромицин, азитромицин, рокситромицин и medikamitsina, со речиси никакво влијание врз биорасположивоста на спирамицин, јосамицин и кларитромицин.

Макролиди - антибиотици, чија концентрација во плазмата е многу помал во споредба со ткаенини. Поради тоа, тие се исто така наречен ткиво антибиотици. нова генерација на макролиди лесно се врзуваат за плазматските протеини. Највисок степен на плазма врзувањето за протеините забележано со rodomiksinom (90%), од најниската - со спирамицин (помалку од 20%). макролиди лекови се многу добро распоредени во текот на телото, создавање на максимална концентрација во различни органи и ткива. Тие лесно можат да навлезат преку клеточната мембрана, создавајќи маргинална интрацелуларната акумулација.

метаболички производи добиени главно од жолчката и урината. По употребата на антибиотици може да имаат несакани ефекти како што се главоболка, гадење, повраќање, дијареа, општа слабост, малаксаност, алергиски реакции. Антибиотици наведената група се администрира со заразни болести на горниот (акутен синузитис, стрептококна tonzillofaringit) и долните (атипична пневмонија, хроничен бронхитис) на дишните патишта, голема кашлица, дифтерија, сифилис, кламидија, лимфогранулома венерум, периоститис, периодонтитис, тешка акни, kampilobakterioznom гастроентеритис, токсоплазмоза криптоспоридиоза.

Не е пожелно да се препише овие антибиотици за време на бременоста. Научно е докажано негативен ефект на кларитромицин врз фетусот. Јосамицин, спирамицин и еритромицин немаат штетен ефект врз фетусот, така што тие може да се користи дури и за време на бременоста. Азитромицин во исто време се користи во случај на вонредна состојба. Повеќето од дрога макролиди влегува во мајчиното млеко. За време на периодот на доењето е најдобро да се воздржат од употреба на овие антибиотици.