Труење антихолинестеразни агенси. Што е антихолинестерази?

врз невроните пренос на импулси е предвидено од страна на специјални супстанции - медијатори. Еден од невротрансмитер е ацетилхолин. Овие средства, а во синапсите, влијае на клеточната мембрана со што нивните инхибиција или поттикнување и предизвикува разни ефекти. На вишокот на невротрансмитер расцепат со специфични ензими.

Антихолинестеразни лекови: карактеристики и цели

Од страна на антихолинестеразни лекови се оние кои го инхибираат ензимот холинестераза. Овој ензим се прилепува со хидролиза на ацетилхолин невротрансмитер, кој ги пренесува пулсира во подложни него синапси парасимпатичниот нерви, ганглии, и во сите соматска влакна. антихолинестерази се дизајнирани за да се подобри ситуацијата акција на ацетилхолин неврони, и поттикнување на одредени делови на нервниот систем. Употребата на овие лекови има ефект врз целиот организам.

Акција антихолинестерази е сличен на ефектот на стимулирање на холинергичните нерви. Овие лекови комуницирате со истата локација на површината активноста на рецепторите како ацетилхолин, а со тоа создавање акционен потенцијал на нервните крај. Cholinomimetics и антихолинестеразни агенси се, всушност, истата група на фармаколошки супстанции. Постојат неколку видови на лекови кои се разликуваат во нивната хемиска структура и повратноста на дејствување. Холинестераза блокатори се поделени во реверзибилна и неповратни.

Значи реверзибилна акција

Антихолинестерази - препарати реверзибилна акција се на хемиската структура на естери на карбаминска киселина и разни aminoalcohols. Реакција компонента блокирање холинестеразата, станува кисела крај, со кој се воспоставува на ензимот со молекула многу повеќе стабилна комуникација од тоа која е формирана од страна на интеракција со ацетилхолин. Целосно уништување на ова соединение се случува по пат на хидролиза за 3-4 часа.

Со помош на реверзибилна антихолинестеразни ефект се "галантамин", "физостигмин", "Неостигмин" (или "Неостигмин"), "пиридостигмин", "oksazil", "ривастигмин", "едрофониум".

Во фосфор - неповратни акција супстанција

Формулации неповратна дејството на оваа група се органофосфорни соединенија. Овие супстанции ја инхибираат ацетилхолинестеразата за долго време. Фосфор, кој е во составот на молекули формира стабилна соединение со ензим, кој може да преживее во телото за неколку дена или дури и недели. Обнова потребниот износ ацетилхолинестеразата случува преку формирање на нови молекули. Оваа група на соединенија вклучува "phosphacol", "Армин", "trichlorfon", "Малатион", "dichlorvos" токсични материи, кои се користат во текот на воените операции - сарин и soman.

Органофосфатни лекови се високо токсични. Тие често се користат во секојдневниот живот, како инсектициди; труење можно со својата неправилна употреба и не-почитување на мерките за безбедност.

Ефекти антихолинестеразни лекови

Во одредена сличност помеѓу ефектите кои произведуваат антихолинестерази телото, индикации за секој од нив се посебни. Да се разгледа практичен ефект кога се администрира во конзерва телото на пример, "неостигмин".

"Неостигмин" е достапна во ампули во форма на 0,05% раствор и се вбризгува субкутано или интравенски. Кога се инјектира во крвта го олеснува донесувањето на пулсира во невромускулна трансмисија и ганглии на автономниот нервен систем. состојбата на пациентот се манифестира како што следува:

• поради циркуларниот мускулната контракција на ирисот ученик е стеснет;
• јавува спазам на сместување, објективот претпоставува конвексна форма се должи на релаксација Зин снопови на фокусирање е поставен на блиска далечина, способноста да се прави разлика колку објекти е драстично намалена;
• се намали на срцето;
• зголемува тонот на мазните мускули на внатрешните органи - респираторен тракт, желудникот и цревата, грлото на матката, мочниот меур;
• подобрена скелетните мускулни контракции се должи на подобрената премин на импулси на синапсите;
• зголемена секреција на егзокрините жлезди - пот, плунковни, бронхијална, на желудникот.

апликација

Овие ефекти се одговорни за користење на оваа група на лекови во медицината во различни случаи. Индикации антихолинестеразни агенси не се ограничени на одредени болести, бидејќи тие имаат ефект врз централниот и периферниот нервен систем, со што вкупниот ефект врз целиот организам. Најчесто тие се назначени во кршење на инервација и тонот на скелетни или мазни мускули.

Се разгледа можноста за лекување со антихолинестеразни агенси може да биде пример за "неостигмин". Овој лек е реверзибилна акција која се применува во мијастенија - автоимуна болест, што се одразува во слабоста на скелетните мускули. Болеста се манифестира во прв намален тон мускулите на лицето, а потоа на слабеење на мускулите во вратот, горните и долните екстремитети; Во тешки случаи, респираторна инсуфициенција поради несоодветна операција на дијафрагмата. "Неостигмин" симптоматично делува на телото, враќање на пренос на импулси до невромускулна трансмисија, подобрување на тонусот на мускулите и моторна активност е олеснета.

Исто така, оваа дрога е дадена во постоперативен период кога на дигестивниот тракт или атонија на мочниот меур. Во офталмологијата тоа е ретко индицирана за глауком за намалување на интраокуларниот притисок. Како антагонист се користи во преголема доза на мускулни релаксанти и дрога antidepolyarizuyuschego акција. Повремено "Неостигмин" се користи за да се стимулира мускулните контракции со слаб трудот.

Алцхајмерова болест

Подготовките реверзибилно движење биле користени за болести на централниот нервен систем, тоа е тешко да се третираат. Алцхајмеровата болест е назначен за "галантамин" - алкалоид добиени од клубени од snowdrops вид Galantus ( "Ривастигмин", ака "Exelon"), но повеќето терапевтски ефективна стана "донепезил", кој селективно ги блокира ацетилхолинестеразата во мозокот синапсите и речиси не влијаат на неговата периферниот нервен систем.

Контраиндикации

Врз основа на ефектите од холинестеразата лекови реверзибилно движење, контраиндикации до нивната дестинација се епилепсија, астма, ангина пекторис, Паркинсонова болест и разни пореметувања на срцевиот систем спроводливост.

Симптоми на предозирање и труење AChE

Труење антихолинестерази дава симптоми директно поврзани со прекумерната стимулација на рецептори осетливи на ацетилхолин. Пупиларните забележано, забавување на работата на срцето (брадикардија), бронхијална грчеви и - следствено - диспнеа симптоми hyperperistalsis гастроинтестиналниот тракт до повраќање и дијареа, често мокрење. Постепено да се намалува крвниот притисок како последица на ефектот на сопирање на вагалниот нерв. Се случи хаотично контракции и грч скелетните мускули и јазик поради нарушувања во спроводливоста невромускулна трансмисија.

труење FOS

Голтањето на органофосфорни соединенија предизвикуваат клиничка слика слична на труење агенти реверзибилна антихолинестеразни акција. Симптомите може да се појави посветла поради повисокиот токсичноста на лековите. За симптоми на труење на соматски ниво се додаваат кон ефектите на ниво на централниот нервен систем - конфузија, дезориентација, респираторна депресија.

Органофосфорни соединенија предизвика остри болки, заматен вид, диспнеа, потење, тешко повраќање, вознемиреност - пациентот почнува да паника, станува неподнослив. Поради мускулен спазам мазна почувствува остра болка во стомакот. Кога влошување јавуваат грчеви, крвниот притисок паѓа, кома развива. Смртта може да се случи поради парализа на респираторниот центар.

Слични симптоми се забележани во случаи на труење Amanita muscaria. Ова се должи на нивната содржина на мускаринските - отров со cholinomimetic акција.

Постапки во случај на труење

Медицинска нега во случај на труење со антихолинестеразни агенси може да има само специјалист. Во овие случаи, решението се воведе "атропин" субкутана инјекција е можно да се додели "Metacin" или други антихолинергици. Тоа е потребно за одржување на дишењето на соодветно ниво. Може да се користи трахеотомија, механичка вентилација и оксигенација.

Кога труење домаќинство FOS идентификуваат изворот на отров кои влегуваат во телото. Ако супстанцијата има навлезе преку кожата, се исплакнат 3-5% бикарбона решение или со вода и сапун. Во случај кога лекот е проголтан, да изврши гастрична лаважа, повеќе клизма, даде adsorbents или лаксативи. Ако органофосфорни соединение има време да падне во поголема мера во крвотокот, се доделува diurez користење дрога диуретик. Во некои случаи, да се впуштат во методите за филтрирање на крвта со хемодијализа и hemosorption.

Покрај тоа, во случај на труење FOS назначен Reaktivatory холинестеразата, кои кога се дава во првите неколку часа по труење може да се врати блокиран ензими. Тоа може да биде "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Ако крвниот притисок е висок, симптоматски пропишани антихипертензивни лекови. Предност се дава на оние кои не влијаат на централниот нервен систем. Со слабеењето на спонтано дишење е механичка вентилација и давање на кислород.